În timp ce semaglutida (GLP-1R) și tirzepatida (GLP-1R + GIPR) au dominat cercetarea peptidelor metabolice, a apărut o a treia generație. Retatrutida (fostă LY3437943, dezvoltată de Eli Lilly) este primul triplu co-agonist investigat pentru activarea simultană a receptorilor GIP, GLP-1 și glucagon.
Mecanismul Triplu Receptor
- GLP-1R: Secreție insulină dependentă de glucoză, suprimarea glucagonului, semnalizare sațietate
- GIPR: Amplificarea secreției de insulină, reglare centrală a apetitului
- GCGR: Efecte termogenice și lipolitice directe în țesutul adipos
Date Faza 2 (TRIUMPH-1)
Studiul TRIUMPH-1 (NEJM, 2023) la 48 săptămâni, doză 12 mg: reducerea greutății corporale cu 17,5% — cel mai bun rezultat publicat dintre compușii incretinogeni la acel moment. Reducere HbA1c cu 2,2% în cohorta cu diabet.
Exclusiv pentru cercetare. Retatrutida este un compus de cercetare pentru utilizare exclusivă în laborator. Nu este aprobat pentru uz terapeutic uman.