Пока семаглутид (GLP-1R) и тирзепатид (GLP-1R + GIPR) доминируют в исследованиях метаболических пептидов, появилось третье поколение. Ретатрутид (бывший LY3437943, разработан Eli Lilly) — первый тройной ко-агонист, исследуемый для одновременной активации рецепторов GIP, GLP-1 и глюкагона.
Механизм тройного рецептора
- GLP-1R: Глюкозозависимая секреция инсулина, подавление глюкагона, сигнализация насыщения
- GIPR: Усиление секреции инсулина, центральная регуляция аппетита
- Рецептор глюкагона (GCGR): Прямые термогенные и липолитические эффекты в жировой ткани
Данные Phase 2 (TRIUMPH-1)
В исследовании TRIUMPH-1 (NEJM, 2023) получены следующие результаты через 48 недель при дозе 12 мг:
- Снижение массы тела на 17,5% — наилучший показатель среди опубликованных инкретиновых соединений на тот момент
- Снижение HbA1c на 2,2% в когорте с диабетом
Ретатрутид для исследований
10 мг лиофилизированный · ≥99% ВЭЖХ-МС · COA на партию
Посмотреть соединение →Только для исследований. Ретатрутид — исследовательское соединение для лабораторного использования. Не одобрен для терапевтического применения у людей.