Semaglutida (CAS 910463-68-2) este un agonist al receptorilor GLP-1 din 34 aminoacizi, caracterizat printr-o modificare cu acid gras C18 care îi extinde timpul de înjumătățire prin legarea reversibilă de albumină. Este unul dintre cei mai cercetați compuși peptidici metabolici din lume.
Mecanismul Receptorului GLP-1
Receptorul GLP-1 (GLP-1R) este un receptor de clasă B cuplat cu proteina G, exprimat în celulele beta pancreatice, hipotalamus, trunchiul cerebral, stomac, rinichi și țesut cardiovascular. La activarea GLP-1R, cascada de semnalizare include activarea adenililciclazei → creșterea cAMP → activarea protein kinazei A.
- Efect pancreatic: secreție de insulină dependentă de glucoză, suprimarea glucagonului
- Efect SNC: semnalizarea sațietății prin GLP-1R hipotalamic și al trunchiului cerebral
Domenii Cheie de Cercetare
Aplicația principală a semaglutidei este metabolică: reducerea aportului energetic prin suprimarea centrală a apetitului, încetinirea golirii gastrice și modularea producției hepatice de glucoză. Seriile de studii SUSTAIN și STEP documentează reduceri semnificative ale greutății corporale și HbA1c.