Семаглутид (CAS 910463-68-2) — агонист рецепторов GLP-1 из 34 аминокислот, отличающийся модификацией жирной кислоты C18, которая продлевает его период полувыведения за счёт обратимого связывания с альбумином. Это одно из наиболее исследуемых метаболических пептидных соединений в мире, движущее огромный интерес к биологии рецептора GLP-1.
Механизм рецептора GLP-1
Рецептор GLP-1 (GLP-1R) — рецептор класса B, связанный с G-белком, экспрессируемый в поджелудочной железе, гипоталамусе, стволе мозга, желудке, почках и сердечно-сосудистой ткани. При активации GLP-1R основной нисходящий сигнальный каскад включает активацию аденилилциклазы → повышение цАМФ → активацию протеинкиназы А.
- Поджелудочная железа: глюкозозависимая секреция инсулина, подавление глюкагона
- ЦНС: сигнализация насыщения через рецепторы GLP-1R гипоталамуса и ствола мозга
- Сердечно-сосудистая система: кардиопротекторные эффекты изучаются через прямую активацию GLP-1R
Ключевые области исследований
Основное применение семаглутида — метаболическое: снижение потребления энергии через центральное подавление аппетита, замедление эвакуации желудка и модуляция печёночной выработки глюкозы. В клинических исследованиях серии SUSTAIN и STEP задокументированы значительные снижения массы тела и HbA1c.
Новая область исследований — экспрессия GLP-1R в дофаминергических нейронах мезолимбической системы. Семаглутид изучается на предмет воздействия на сигналы вознаграждения и нейродегенеративные модели болезней.
Семаглутид для исследований
10 мг лиофилизированный · ≥99% ВЭЖХ-МС · COA на партию
Посмотреть соединение →